Synthesis and biological evaluation of 2 '-methyl taxoids derived from baccatin III and 14 beta-OH-baccatin III 1,14-carbonate (Articolo in rivista)

Type
Label
  • Synthesis and biological evaluation of 2 '-methyl taxoids derived from baccatin III and 14 beta-OH-baccatin III 1,14-carbonate (Articolo in rivista) (literal)
Anno
  • 2003-01-01T00:00:00+01:00 (literal)
Alternative label
  • Battaglia A, Bernacki RJ, Bertucci C, Bombardelli E, Cimitan S, Ferlini C, Fontana G, Guerrini A, Riva A (2003)
    Synthesis and biological evaluation of 2 '-methyl taxoids derived from baccatin III and 14 beta-OH-baccatin III 1,14-carbonate
    in Journal of medicinal chemistry
    (literal)
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  • Battaglia A, Bernacki RJ, Bertucci C, Bombardelli E, Cimitan S, Ferlini C, Fontana G, Guerrini A, Riva A (literal)
Pagina inizio
  • 4822 (literal)
Pagina fine
  • 4825 (literal)
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  • La sintesi di questa famiglia di antitumorali è stata oggetto di brevetto internazionale (literal)
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  • 46 (literal)
Rivista
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  • Sono stati sintetizzati una famiglia di potenti antitumorali aventi scheletro tassanico. Tali composti sono caratterizzati dalla presenza di catene laterali in posizione 13 del nucleo tassanico conformazionalmente vincolate e dalla presenza di un ponte 1,14-carbonato nel core tassanico. Viene così potenziata l' attività antitumorale sia di lenee cellulari sensibil che resistenti. Alcuni di questi composti si sono mostrati essere attivi a livello sub-nanomolare nei confronti di cellule sensibili e di due ordini di grandezza superiori al tassolo e d al tassotere nei confronti delle corrispondenti linee resistenti (literal)
Note
  • ISI Web of Science (WOS) (literal)
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  • ISOF, Ist CNR Sintesi Organ & Fotoreatt, Via Gobetti 101, I-40129 Bologna, Italy Roswell Pk Canc Inst, Dept Pharmacol & Therapeut, Buffalo, NY 14263 USA Univ Bologna, Dipartimento Sci Farmaceut, I-40126 Bologna, Italy Indena SPA, I-20139 Milan, Italy Univ Cattolica Sacro Cuore, Dipartimento Ostet & Ginecol, Lab Farmacol Antineoplast, Rome, Italy (literal)
Titolo
  • Synthesis and biological evaluation of 2 '-methyl taxoids derived from baccatin III and 14 beta-OH-baccatin III 1,14-carbonate (literal)
Abstract
  • A series of 2-methyl taxoids were synthesized and essayed for growth inhibition experiments conducted in human ovarian cancer cell line A2780wt and its counterparts A2780cis, A2780tax, and A2780adr, resistant to cisplatin, paclitaxel, and doxorubicin, respectively, to test the effect of this substituent on the antitumor activity. Additional experiments were performed on MCF-7 human breast cancer cell line and MCF7-R resistant to doxorubicin. In several cases these taxoids were more active than paclitaxel showing subnanomolar IC50 values. (literal)
Prodotto di
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