Synthesis and biological evaluation of new N-alkyl 1-aryl-5-(1H-pyrrol-1-yl)-1H-pyrazole-3-carboxamides as cannabinoid receptor ligands (Articolo in rivista)

Type

• Articolo in rivista (Classe)
• Prodotto della ricerca (Classe)

Label

• Synthesis and biological evaluation of new N-alkyl 1-aryl-5-(1H-pyrrol-1-yl)-1H-pyrazole-3-carboxamides as cannabinoid receptor ligands (Articolo in rivista) (literal)

Anno

• 2010-01-01T00:00:00+01:00 (literal)

Http://www.cnr.it/ontology/cnr/pubblicazioni.owl#doi

• 10.1016/j.ejmech.2010.09.053 (literal)

Alternative label

• Silvestri, Romano; Ligresti, Alessia; La Regina, Giuseppe; Piscitelli, Francesco; Gatti, Valerio; Lavecchia, Antonio; Brizzi, Antonella; Pasquini, Serena; Allara, Marco; Fantini, Noemi; Carai, Mauro Antonio Maria; Bigogno, Chiara; Rozio, Marco Giulio; Sinisi, Roberta; Novellino, Ettore; Colombo, Giancarlo; Di Marzo, Vincenzo; Dondio, Giulio; Corelli, Federico (2010)
  Synthesis and biological evaluation of new N-alkyl 1-aryl-5-(1H-pyrrol-1-yl)-1H-pyrazole-3-carboxamides as cannabinoid receptor ligands
  in European journal of medicinal chemistry
  (literal)

Http://www.cnr.it/ontology/cnr/pubblicazioni.owl#autori

• Silvestri, Romano; Ligresti, Alessia; La Regina, Giuseppe; Piscitelli, Francesco; Gatti, Valerio; Lavecchia, Antonio; Brizzi, Antonella; Pasquini, Serena; Allara, Marco; Fantini, Noemi; Carai, Mauro Antonio Maria; Bigogno, Chiara; Rozio, Marco Giulio; Sinisi, Roberta; Novellino, Ettore; Colombo, Giancarlo; Di Marzo, Vincenzo; Dondio, Giulio; Corelli, Federico (literal)

Pagina inizio

• 5878 (literal)

Pagina fine

• 5886 (literal)

Http://www.cnr.it/ontology/cnr/pubblicazioni.owl#numeroVolume

• 45 (literal)

Rivista

• European journal of medicinal chemistry (Rivista)

Http://www.cnr.it/ontology/cnr/pubblicazioni.owl#pagineTotali

• 9 (literal)

Http://www.cnr.it/ontology/cnr/pubblicazioni.owl#numeroFascicolo

• 12 (literal)

Note

• ISI Web of Science (WOS) (literal)

Http://www.cnr.it/ontology/cnr/pubblicazioni.owl#affiliazioni

• Sapienza University Rome; Consiglio Nazionale delle Ricerche (CNR); University of Naples Federico II; University of Siena; Consiglio Nazionale delle Ricerche (CNR); NiKem Res Srl (literal)

Titolo

• Synthesis and biological evaluation of new N-alkyl 1-aryl-5-(1H-pyrrol-1-yl)-1H-pyrazole-3-carboxamides as cannabinoid receptor ligands (literal)

Abstract

• A series of N-alkyl 1-ary1-5-(1H-pyrrol-1-yl)-1H-pyrazole-3-carboxamides were synthesized as new ligands of the human recombinant receptor hCB(1). n-Alkyl carboxamides brought out different SARs from the branched subgroup. Unsubstituted pyrrole derivatives bearing a tert-alkyl chain at the 3-carboxamide nitrogen showed greater hCB1 receptor affinity than the corresponding unbranched compounds. In particular, the tert-butyl group as a chain terminal moiety strongly improved hCB(1) receptor affinity (compound 24: K(i); = 45.6 nM; 29: K(i) = 37.5 nM). Acute administration of either compound 12 or 29 resulted in a specific, dose-dependent reduction in food intake in rats. Such results provide an useful basis for the design of new CB(1) ligands. (C) 2010 Elsevier Masson SAS. All rights reserved. (literal)

Prodotto di

• Istituto di chimica biomolecolare (ICB) (Istituto)
• Struttura, funzione e \"profiling\" di endocannabinoidi e ammidi bioattive di acidi grassi implicati nelle patologie umane (PM.P01.012.001) (Modulo)

Autore CNR

• ALESSIA LIGRESTI (Persona)

Insieme di parole chiave

• Parole chiave di "Synthesis and biological evaluation of new N-alkyl 1-aryl-5-(1H-pyrrol-1-yl)-1H-pyrazole-3-carboxamides as cannabinoid receptor ligands" (Insieme di parole chiave)

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Autore CNR di

• ALESSIA LIGRESTI (Persona)

Prodotto

• Istituto di chimica biomolecolare (ICB) (Istituto)
• Struttura, funzione e \"profiling\" di endocannabinoidi e ammidi bioattive di acidi grassi implicati nelle patologie umane (PM.P01.012.001) (Modulo)

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• European journal of medicinal chemistry (Rivista)

Insieme di parole chiave di

• Parole chiave di "Synthesis and biological evaluation of new N-alkyl 1-aryl-5-(1H-pyrrol-1-yl)-1H-pyrazole-3-carboxamides as cannabinoid receptor ligands" (Insieme di parole chiave)