Exploring the chemical space around the privileged pyrazolo[3,4-d] pyrimidine scaffold: Toward novel allosteric inhibitors of T315I-mutated Abl (Articolo in rivista)

Type

• Prodotto della ricerca (Classe)
• Articolo in rivista (Classe)

Label

• Exploring the chemical space around the privileged pyrazolo[3,4-d] pyrimidine scaffold: Toward novel allosteric inhibitors of T315I-mutated Abl (Articolo in rivista) (literal)

Anno

• 2014-01-01T00:00:00+01:00 (literal)

Http://www.cnr.it/ontology/cnr/pubblicazioni.owl#doi

• 10.1021/co500004e (literal)

Alternative label

• Vignaroli G, Mencarelli M, Sementa D, Crespan E, Kissova M, Maga G, Schenone S, Radi M, Botta M. (2014)
  Exploring the chemical space around the privileged pyrazolo[3,4-d] pyrimidine scaffold: Toward novel allosteric inhibitors of T315I-mutated Abl
  in ACS combinatorial science (Print)
  (literal)

Http://www.cnr.it/ontology/cnr/pubblicazioni.owl#autori

• Vignaroli G, Mencarelli M, Sementa D, Crespan E, Kissova M, Maga G, Schenone S, Radi M, Botta M. (literal)

Pagina inizio

• 168 (literal)

Pagina fine

• 175 (literal)

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• http://www.scopus.com/inward/record.url?eid=2-s2.0-84898640075&partnerID=q2rCbXpz (literal)

Http://www.cnr.it/ontology/cnr/pubblicazioni.owl#numeroVolume

• 16 (literal)

Rivista

• ACS combinatorial science (Rivista)

Http://www.cnr.it/ontology/cnr/pubblicazioni.owl#numeroFascicolo

• 4 (literal)

Note

• Scopu (literal)

Http://www.cnr.it/ontology/cnr/pubblicazioni.owl#affiliazioni

• Dipartimento di Biotecnologie, Chimica e Farmacia, Università Degli Studi di Siena, Via Aldo Moro 2, 53100 Siena, Italy; Istituto di Genetica Molecolare, IGM-CNR, Via Abbiategrasso 207, 27100 Pavia, Italy; Dipartimento di Scienza Farmaceutiche, Università Degli Studi di Genova, Viale Benedetto XV 3, 16132 Genova, Italy; Dipartimento di Farmacia, Università Degli Studi di Parma, Viale delle Scienze 27/A, 43124 Parma, Italy; Sbarro Institute for Cancer Research and Molecular Medicine, College of Science and Technology, Temple University, 1900 North 12th Street, Philadelphia, PA 19122, United States (literal)

Titolo

• Exploring the chemical space around the privileged pyrazolo[3,4-d] pyrimidine scaffold: Toward novel allosteric inhibitors of T315I-mutated Abl (literal)

Abstract

• A library of pyrazolo[3,4-d]pyrimidines, endowed with a high level of molecular diversity, has been developed applying a synthetic sequence that allowed C3, N1, C4, and C6 substitution. The enzymatic screening of this \"privileged scaffold\"-based compound collection, validated the use of a diversity-oriented approach in a field characteristically explored by target-oriented synthesis. In fact, several compounds showed high activity against the selected kinases (i.e., Src, Abl wt, and T315I mutated-form), furthermore and interestingly a new compound has emerged as an allosteric inhibitor of the T315I mutated-form of Abl, opening up new opportunities for the development of a novel class of noncompetitive inhibitors of Abl (T315I). © 2014 American Chemical Society. (literal)

Prodotto di

• Institute of molecular genetics (IGM) (Istituto)
• Sviluppo e meccanismo d'azione di analoghi nucleotidici e nucleosidici come composti antiproliferativi e antivirali : nuovi composti e nuovi bersagli per la terapia (ME.P04.004.001) (Modulo)

Autore CNR

• EMMANUELE CRESPAN (Persona)
• GIOVANNI MAGA (Unità di personale interno)

Insieme di parole chiave

• Parole chiave di "Exploring the chemical space around the privileged pyrazolo[3,4-d] pyrimidine scaffold: Toward novel allosteric inhibitors of T315I-mutated Abl" (Insieme di parole chiave)

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Prodotto

• Institute of molecular genetics (IGM) (Istituto)
• Sviluppo e meccanismo d'azione di analoghi nucleotidici e nucleosidici come composti antiproliferativi e antivirali : nuovi composti e nuovi bersagli per la terapia (ME.P04.004.001) (Modulo)

Autore CNR di

• GIOVANNI MAGA (Unità di personale interno)
• EMMANUELE CRESPAN (Persona)

Http://www.cnr.it/ontology/cnr/pubblicazioni.owl#rivistaDi

• ACS combinatorial science (Rivista)

Insieme di parole chiave di

• Parole chiave di "Exploring the chemical space around the privileged pyrazolo[3,4-d] pyrimidine scaffold: Toward novel allosteric inhibitors of T315I-mutated Abl" (Insieme di parole chiave)