Antitumor Potential of Conjugable Valinomycins Bearing Hydroxyl Sites: In Vitro Studies (Articolo in rivista)

Type
Label
  • Antitumor Potential of Conjugable Valinomycins Bearing Hydroxyl Sites: In Vitro Studies (Articolo in rivista) (literal)
Anno
  • 2013-01-01T00:00:00+01:00 (literal)
Http://www.cnr.it/ontology/cnr/pubblicazioni.owl#doi
  • 10.1021/ml400300q (literal)
Alternative label
  • Iacobazzi, R.; Annese, C.; Azzariti, A.; D'Accolti, L.; Franco, M.; Fusco, C.; La Piana, G.; Laquintana, V.; Denora, N. (2013)
    Antitumor Potential of Conjugable Valinomycins Bearing Hydroxyl Sites: In Vitro Studies
    in ACS medicinal chemistry letters; ACS, American chemical society, Washington, DC (Stati Uniti d'America)
    (literal)
Http://www.cnr.it/ontology/cnr/pubblicazioni.owl#autori
  • Iacobazzi, R.; Annese, C.; Azzariti, A.; D'Accolti, L.; Franco, M.; Fusco, C.; La Piana, G.; Laquintana, V.; Denora, N. (literal)
Pagina inizio
  • 1189 (literal)
Pagina fine
  • 1192 (literal)
Http://www.cnr.it/ontology/cnr/pubblicazioni.owl#url
  • http://biblioproxy.cnr.it:2065/doi/pdf/10.1021/ml400300q (literal)
Http://www.cnr.it/ontology/cnr/pubblicazioni.owl#numeroVolume
  • 4 (literal)
Rivista
Http://www.cnr.it/ontology/cnr/pubblicazioni.owl#pagineTotali
  • 4 (literal)
Note
  • IFINDER (literal)
Http://www.cnr.it/ontology/cnr/pubblicazioni.owl#affiliazioni
  • Dipartimento di Farmacia-Scienze del Farmaco, Università degli Studi di Bari \"A. Moro\", via Orabona 4, 70125 Bari, Italy Dipartimento di Chimica, Università degli Studi di Bari \"A. Moro\", via Orabona 4, 70126 Bari, Italy. CNR-Istituto di Chimica dei Composti Organometallici (ICCOM), Bari Section, via Orabona 4, 70126 Bari, Italy Istituto tumori IRCCS ??Giovanni Paolo II??, viale Flacco 65, 70124 Bari, Italy Dipartimento di Bioscienze, Biotecnologie e Biofarmaceutica, Università degli Studi di Bari \"A. Moro\" via Orabona 4, 70126 Bari, Italy (literal)
Titolo
  • Antitumor Potential of Conjugable Valinomycins Bearing Hydroxyl Sites: In Vitro Studies (literal)
Abstract
  • Following our pioneering studies on the direct and efficient introduction of derivatizable hydroxyl handles into the valinomycin (VLM, 1) structure, a K+-ionophore with potent antitumor activity, the ensuing conjugable analogues (HyVLMs 2, 3, and 4) have herein been compared to the parent macrocycle for their potential antiproliferative effects on a panel of cancer cell lines, namely, human MCF-7, A2780, and HepG2, as well as rat C6 cells. On the basis of IC50 values, we find that hydroxyl analogues 3 and 4 are only moderately less active than 1, while analogue 2 experiences a heavily diminished activity. Cytofluorimetric analyses of MCF-7 cells treated with HyVLMs suggest that the latter depolarize mitochondria, thus retaining the typical VLM behavior. It is likely that C6 cells, for which the exceptionally potent cytotoxicity of VLM has never reported previously, follow the same fate, as evidenced by alteration of mitochondrial morphology upon incubation with each ionophore. (literal)
Editore
Prodotto di
Autore CNR
Insieme di parole chiave

Incoming links:


Prodotto
Autore CNR di
Http://www.cnr.it/ontology/cnr/pubblicazioni.owl#rivistaDi
Editore di
Insieme di parole chiave di
data.CNR.it