Design, molecular modeling, synthesis, and anti-HIV-1 activity of new indolyl aryl sulfones. Novel derivatives of the indole-2-carboxamide. (Articolo in rivista)

Type

• Prodotto della ricerca (Classe)
• Articolo in rivista (Classe)

Label

• Design, molecular modeling, synthesis, and anti-HIV-1 activity of new indolyl aryl sulfones. Novel derivatives of the indole-2-carboxamide. (Articolo in rivista) (literal)

Anno

• 2006-01-01T00:00:00+01:00 (literal)

Alternative label

• Ragno R, Coluccia A, La Regina G, De Martino G, Piscitelli F, Lavecchia A, Novellino E, Bergamini A, Ciaprini C, Sinistro A, Maga G, Crespan E, Artico M, Silvestri R. (2006)
  Design, molecular modeling, synthesis, and anti-HIV-1 activity of new indolyl aryl sulfones. Novel derivatives of the indole-2-carboxamide.
  in Journal of medicinal chemistry
  (literal)

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• Ragno R, Coluccia A, La Regina G, De Martino G, Piscitelli F, Lavecchia A, Novellino E, Bergamini A, Ciaprini C, Sinistro A, Maga G, Crespan E, Artico M, Silvestri R. (literal)

Pagina inizio

• 3172 (literal)

Pagina fine

• 3184 (literal)

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• 49 (literal)

Rivista

• Journal of medicinal chemistry (Rivista)

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• Pubblicazione (literal)

Note

• ISI Web of Science (WOS) (literal)

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• Università di Roma La Sapienza; Ist. di Genetica Molecolare IGM-CNR, Pavia (literal)

Titolo

• Design, molecular modeling, synthesis, and anti-HIV-1 activity of new indolyl aryl sulfones. Novel derivatives of the indole-2-carboxamide. (literal)

Abstract

• Molecular modeling studies and an updated highly predictive 3-D QSAR model led to the discovery of exceptionally potent indolyl aryl sulfones (IASs) characterized by the presence of either a pyrrolidyn-2-one nucleus at the indole-2-carboxamide or some substituents at the indole-2-carbohydrazide. Compounds 7 and 9 were found active in the sub-nanomolar range of concentration in both MT-4 and C8166 cell-based anti-HIV assays. These compounds, and in particular compound 9, also showed excellent inhibitory activity against both HIV-112 and HIV-AB1 primary isolates in lymphocytes and against HIV WT in macrophages. (literal)

Prodotto di

• Sviluppo e meccanismo d'azione di analoghi nucleotidici e nucleosidici come composti antiproliferativi e antivirali : nuovi composti e nuovi bersagli per la terapia (ME.P04.004.001) (Modulo)
• Institute of molecular genetics (IGM) (Istituto)

Autore CNR

• GIOVANNI MAGA (Unità di personale interno)
• EMMANUELE CRESPAN (Persona)

Insieme di parole chiave

• Keywords of "Design, molecular modeling, synthesis, and anti-HIV-1 activity of new indolyl aryl sulfones. Novel derivatives of the indole-2-carboxamide." (Insieme di parole chiave)

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Prodotto

• Institute of molecular genetics (IGM) (Istituto)
• Sviluppo e meccanismo d'azione di analoghi nucleotidici e nucleosidici come composti antiproliferativi e antivirali : nuovi composti e nuovi bersagli per la terapia (ME.P04.004.001) (Modulo)

Autore CNR di

• GIOVANNI MAGA (Unità di personale interno)
• EMMANUELE CRESPAN (Persona)

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• Journal of medicinal chemistry (Rivista)

Insieme di parole chiave di

• Keywords of "Design, molecular modeling, synthesis, and anti-HIV-1 activity of new indolyl aryl sulfones. Novel derivatives of the indole-2-carboxamide." (Insieme di parole chiave)