Dimeric Smac mimetics/IAP inhibitors as in vivo-active pro-apoptotic agents. Part II: Structural and biological characterization. (Articolo in rivista)

Type
Label
  • Dimeric Smac mimetics/IAP inhibitors as in vivo-active pro-apoptotic agents. Part II: Structural and biological characterization. (Articolo in rivista) (literal)
Anno
  • 2012-01-01T00:00:00+01:00 (literal)
Http://www.cnr.it/ontology/cnr/pubblicazioni.owl#doi
  • 10.1016/j.bmc.2012.09.041 (literal)
Alternative label
  • Daniele Lecis; Eloise Mastrangelo; Laura Belvisi; Martino Bolognesi; Monica Civera; Federica Cossu; Michelandrea De Cesare; Domenico Delia; Carmelo Drago; Giacomo Manenti; Leonardo Manzoni; Mario Milani; Elisabetta Moroni; Paola Perego; Donatella Potenza; Vincenzo Rizzo; Cinzia Scavullo; Carlo Scolastico; Federica Servida; Francesca Vasile; Pierfausto Seneci (2012)
    Dimeric Smac mimetics/IAP inhibitors as in vivo-active pro-apoptotic agents. Part II: Structural and biological characterization.
    in Bioorganic & medicinal chemistry (Print)
    (literal)
Http://www.cnr.it/ontology/cnr/pubblicazioni.owl#autori
  • Daniele Lecis; Eloise Mastrangelo; Laura Belvisi; Martino Bolognesi; Monica Civera; Federica Cossu; Michelandrea De Cesare; Domenico Delia; Carmelo Drago; Giacomo Manenti; Leonardo Manzoni; Mario Milani; Elisabetta Moroni; Paola Perego; Donatella Potenza; Vincenzo Rizzo; Cinzia Scavullo; Carlo Scolastico; Federica Servida; Francesca Vasile; Pierfausto Seneci (literal)
Pagina inizio
  • 6709 (literal)
Pagina fine
  • 6723 (literal)
Rivista
Note
  • ISI Web of Science (WOS) (literal)
Http://www.cnr.it/ontology/cnr/pubblicazioni.owl#affiliazioni
  • Daniele Lecis; Michelandrea De Cesare; Domenico Delia; Giacomo Manenti; Paola Perego; Dipartimento di Oncologia Sperimentale e Medicina Molecolare, Fondazione IRCCS Istituto Nazionale dei Tumori, Via Amadeo 42, Milan I-20133, Italy Eloise Mastrangelo; Martino Bolognesi; Federica Cossu; Mario Milani; Dipartimento di Bioscienze e CNR-IBF, Università degli Studi di Milano, Via Celoria 26, Milan I-20133, Italy Laura Belvisi; Monica Civera; Elisabetta Moroni; Donatella Potenza; Francesca Vasile; Pierfausto Seneci; Dipartimento di Chimica, Università degli Studi di Milano, Via Golgi 19, Milan I-20133, Italy Carmelo Drago; Vincenzo Rizzo; Carlo Scolastico; CISI scrl, Via Fantoli 16/15, Milan I-20138, Italy Leonardo Manzoni; Istituto di Scienze e Tecnologie Molecolari (ISTM), Consiglio Nazionale delle Ricerche (CNR), Via Golgi 19, I-20133, Milan, Italy Cinzia Scavullo; Federica Servida; Fondazione Matarelli, Dipartimento di Farmacologia, Chemioterapia e Tossicologia Medica, Università degli Studi di Milano, Via Vanvitelli 32, I-20129 Milan, Italy (literal)
Titolo
  • Dimeric Smac mimetics/IAP inhibitors as in vivo-active pro-apoptotic agents. Part II: Structural and biological characterization. (literal)
Abstract
  • Novel pro-apoptotic, homodimeric and heterodimeric Smac mimetics/IAPs inhibitors connected through head-head (8), tail-tail (9) or head-tail linkers (10), were biologically and structurally characterized. In vitro characterization (binding to BIR3 and linker-BIR2-BIR3 domains from XIAP and cIAP1, cytotoxicity assays) identified early leads from each dimer family. Computational models and structural studies (crystallography, NMR, gel filtration) partially rationalized the observed properties for each dimer class. Tail-tail dimer 9a was shown to be active in a breast and in an ovary tumor model, highlighting the potential of dimeric Smac mimetics/IAP inhibitors based on the N-AVPIlike 4-substituted 1-aza-2-oxobicyclo[5.3.0]decane scaffold as potential antineoplastic agents. (literal)
Prodotto di
Autore CNR
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