The activity of anandamide at vanilloid VR1 receptors requires facilitated transport across the cell membrane and is limited by intracellular metabolism (Articolo in rivista)

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Label
  • The activity of anandamide at vanilloid VR1 receptors requires facilitated transport across the cell membrane and is limited by intracellular metabolism (Articolo in rivista) (literal)
Anno
  • 2001-01-01T00:00:00+01:00 (literal)
Http://www.cnr.it/ontology/cnr/pubblicazioni.owl#doi
  • 10.1074/jbc.M008555200 (literal)
Alternative label
  • De Petrocellis L., Bisogno T., Maccarrone M., Davis J.B., Finazzi-Agrò A. and Di Marzo V. (2001)
    The activity of anandamide at vanilloid VR1 receptors requires facilitated transport across the cell membrane and is limited by intracellular metabolism
    in The Journal of biological chemistry (Print); American Society Of Biochemistry And Molecular Biology Inc. (ASBMB), Rockville (Stati Uniti d'America)
    (literal)
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  • De Petrocellis L., Bisogno T., Maccarrone M., Davis J.B., Finazzi-Agrò A. and Di Marzo V. (literal)
Pagina inizio
  • 12856 (literal)
Pagina fine
  • 12863 (literal)
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  • E' il primo report sulla regolazione dell'attività agonista dell'anandamide sul recettore dei vanilloidi VR1. (literal)
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  • 276 (literal)
Rivista
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  • IF 2002: 6,696. Settore disciplinare Biochimica e Biologia molecolare (categorie ISI-CRUI). La rivista è nella fascia di eccellenza del settore (da 4,50 a 36,28). IF ricalcolato in base al rango: 0,902. ImmediacyIndex 1,25, Cit Half-Life 5,7. (literal)
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  • 16 (literal)
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  • L'anandamide è un agonista del recettore dei vanilloidi VR1, e quindi causa un incremento della concentrazione i ioni calcio nel citosol di cellule umane trasfettate in maniera da super esprimere il recettore umano VR1. Due inibitori selettivi del trasporto facilitato dell'anandamide attraverso le membrane, e due inibitori dell'idrolisi enzimatica dell'anandamide rispettivamente inibiscono ed aumentano gli effetti via VR1 mediati dll'anandamide. I dati presentati suggeriscono: 1) Anandamide attiva i recettori VR1 agendo su un sito intracellulare; 2) la degradazione intracellulare ne limita l'attività; 3) inibitori del trasportatore di membrana dell'anandamide possono essere usati per distinguere tra l'attività dell'anandamide sul recettore VR1 o sul recettore CB1. (literal)
Note
  • ISI Web of Science (WOS) (literal)
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  • 1 Istituto di Cibernetica \"Eduardo Caianiello\" C.N.R. Pozzuoli 2 Istituto di Chimica Macromolecolare C.N.R. Pozzuoli 3 Dipartimento di Medicina Sperimentale e Scienze Biochimiche Università di Roma Tor Vergata 4 Neurology, GlaxoSmithKline, New Frontiers Science Park, Harlow, Essex, UK (literal)
Titolo
  • The activity of anandamide at vanilloid VR1 receptors requires facilitated transport across the cell membrane and is limited by intracellular metabolism (literal)
Abstract
  • The endogenous ligand of CB(1) cannabinoid receptors, anandamide, is also a full agonist at vanilloid VR1 receptors for capsaicin and resiniferatoxin, thereby causing an increase in cytosolic Ca(2+) concentration in human VR1-overexpressing (hVR1-HEK) cells. Two selective inhibitors of anandamide facilitated transport into cells, VDM11 and VDM13, and two inhibitors of anandamide enzymatic hydrolysis, phenylmethylsulfonyl fluoride and methylarachidonoyl fluorophosphonate, inhibited and enhanced, respectively, the VR1-mediated effect of anandamide, but not of resiniferatoxin or capsaicin. The nitric oxide donor, sodium nitroprusside, known to stimulate anandamide transport, enhanced anandamide effect on the cytosolic Ca(2+) concentration. Accordingly, hVR1-HEK cells contain an anandamide membrane transporter inhibited by VDM11 and VDM13 and activated by sodium nitroprusside, and an anandamide hydrolase activity sensitive to phenylmethylsulfonyl fluoride and methylarachidonoyl fluorophosphonate, and a fatty acid amide hydrolase transcript. These findings suggest the following. (i) Anandamide activates VR1 receptors by acting at an intracellular site. (ii) Degradation by fatty acid amide hydrolase limits anandamide activity on VR1; and (iii) the anandamide membrane transporter inhibitors can be used to distinguish between CB(1) or VR1 receptor-mediated actions of anandamide. By contrast, the CB(1) receptor antagonist SR141716A inhibited also the VR1-mediated effect of anandamide and capsaicin on cytosolic Ca(2+) concentration, although at concentrations higher than those required for CB(1) antagonism. (literal)
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