A New Class of Antitumor trans-Amine-Amidine-Pt(II) Cationic Complexes: Influence of Chemical Structure and Solvent on in Vitro and in Vivo Tumor Cell Proliferation (Articolo in rivista)

Type

• Prodotto della ricerca (Classe)
• Articolo in rivista (Classe)

Label

• A New Class of Antitumor trans-Amine-Amidine-Pt(II) Cationic Complexes: Influence of Chemical Structure and Solvent on in Vitro and in Vivo Tumor Cell Proliferation (Articolo in rivista) (literal)

Anno

• 2010-01-01T00:00:00+01:00 (literal)

Http://www.cnr.it/ontology/cnr/pubblicazioni.owl#doi

• 10.1021/jm1006534 (literal)

Alternative label

• Marzano C.; Sbovata S.M.; Gandin V.; Colavito D.; Del Giudice E.; Michelin R.A.; Venzo A.; Seraglia R.; Benetollo F.; Schiavon M.; Bertani, R. (2010)
  A New Class of Antitumor trans-Amine-Amidine-Pt(II) Cationic Complexes: Influence of Chemical Structure and Solvent on in Vitro and in Vivo Tumor Cell Proliferation
  in Journal of medicinal chemistry; American Chemical Society, Washington (Stati Uniti d'America)
  (literal)

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• Marzano C.; Sbovata S.M.; Gandin V.; Colavito D.; Del Giudice E.; Michelin R.A.; Venzo A.; Seraglia R.; Benetollo F.; Schiavon M.; Bertani, R. (literal)

Pagina inizio

• 6210 (literal)

Pagina fine

• 6227 (literal)

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• pubblicazione scientifica (literal)

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• http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/jm1006534 (literal)

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• 53 (literal)

Rivista

• Journal of medicinal chemistry (Rivista)

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• DOI: 10.1021/jm1006534 (literal)

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• 18 (literal)

Note

• ISI Web of Science (WOS) (literal)
• Scopu (literal)

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• 1,3,10 : Department of Pharmaceutical Sciences, Universy of Padova, Padova, Italy 2,6,11 : Department of Chemical Processes of Engineering, University di Padova, Padova, Italy 4,5 : Research&Innovation (R&I ) SpA, Padova, Italy 7,8 : CNR-ISTM, Istituto di Scienze e Tecnologie Molecolari, Padova, Italy 9 : CNR-ICIS, Corso Stati Uniti 4, I-35127 Padova, Italy (literal)

Titolo

• A New Class of Antitumor trans-Amine-Amidine-Pt(II) Cationic Complexes: Influence of Chemical Structure and Solvent on in Vitro and in Vivo Tumor Cell Proliferation (literal)

Abstract

• The reactions of cyclopropylamine, cyclopentylamine, and cyclohexylamine with trans-[PtCl2(NCMe)(2)] afforded the bis-cationic complexes trans-[Pt(amine)(2)(Z-amidine)(2)](2+)[Cl-](2), 1-3, The solution behavior and biological activity have been studied in different solvents (DMSO, water, polyethylene glycol (PEG 400), and polyethylene glycol dimethyl ether (PEG-DM E 500)). The biological activity was strongly influenced by the cycloaliphatic amine ring size, with trans-[Pt(NH2CH(CH2)(4)CH2)(2){N(H)=C(CH3)-N(H)CH(CH2)(4)CH2}(2)](2+)[Cl-](2) (3) being the most active compound. Complex 3 overcame both cisplatin and MDR resistance, inducing cancer cell death through p53-mediated apoptosis. Alkaline single-cell gel electrophoresis experiments indicated direct DNA damage, reasonably attributable to DNA adducts of trans-[PtCl(amine)(Z-amidine)(2)][Cl] species, which can evolve to produce disruptive and nonrepairable lesions on DNA, thus leading to the drug-induced programmed cancer cell death. Preliminary in vivo antitumor studies on C57BL mice bearing Lewis lung carcinoma highlighted that complex 3 promoted a significant and dose-dependent tumor growth inhibition without adverse side effects. (literal)

Editore

• American Chemical Society (Editore)

Prodotto di

• Istituto di scienze e tecnologie molecolari (ISTM) (Istituto)
• Istituto di chimica inorganica e delle superfici (ICIS) (Istituto)
• Sintesi e valutazione biologica di nuovi complessi metallici per il \"targeting molecolare\" (PM.P01.019.004) (Modulo)
• Progettazione e sintesi di sistemi molecolari inorganici per diagnosi e terapia (PM.P01.019.002) (Modulo)
• Nanoingegneria chimica di sistemi assemblati mediante interazioni intermolecolari specifiche (PM.P07.002.002) (Modulo)
• Progettazione molecolare di proprietà biochimiche - Sviluppo dei repertori molecolari per applicazioni in diagnostica farmaceutica (PM.P01.005.003) (Modulo)
• Identificazione biomarcatori proteici per diabete, nefropatie e tumori mediante spettrometria di massa (PM.P06.008.001) (Modulo)

Autore CNR

• FRANCO BENETOLLO (Unità di personale interno)
• ALFONSO VENZO (Unità di personale interno)
• ROBERTA SERAGLIA (Persona)

Insieme di parole chiave

• Keywords of "A New Class of Antitumor trans-Amine-Amidine-Pt(II) Cationic Complexes: Influence of Chemical Structure and Solvent on in Vitro and in Vivo Tumor Cell Proliferation" (Insieme di parole chiave)

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Prodotto

• Istituto di scienze e tecnologie molecolari (ISTM) (Istituto)
• Istituto di chimica inorganica e delle superfici (ICIS) (Istituto)
• Progettazione e sintesi di sistemi molecolari inorganici per diagnosi e terapia (PM.P01.019.002) (Modulo)
• Progettazione molecolare di proprietà biochimiche - Sviluppo dei repertori molecolari per applicazioni in diagnostica farmaceutica (PM.P01.005.003) (Modulo)
• Sintesi e valutazione biologica di nuovi complessi metallici per il \"targeting molecolare\" (PM.P01.019.004) (Modulo)
• Identificazione biomarcatori proteici per diabete, nefropatie e tumori mediante spettrometria di massa (PM.P06.008.001) (Modulo)
• Nanoingegneria chimica di sistemi assemblati mediante interazioni intermolecolari specifiche (PM.P07.002.002) (Modulo)

Autore CNR di

• FRANCO BENETOLLO (Unità di personale interno)
• ROBERTA SERAGLIA (Persona)
• ALFONSO VENZO (Unità di personale interno)

Http://www.cnr.it/ontology/cnr/pubblicazioni.owl#rivistaDi

• Journal of medicinal chemistry (Rivista)

Editore di

• American Chemical Society (Editore)

Insieme di parole chiave di

• Keywords of "A New Class of Antitumor trans-Amine-Amidine-Pt(II) Cationic Complexes: Influence of Chemical Structure and Solvent on in Vitro and in Vivo Tumor Cell Proliferation" (Insieme di parole chiave)