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An endogenous capsaicin-like substance with high potency at recombinant and native vanilloid VR1 receptors (Articolo in rivista)

Type

Prodotto della ricerca (Classe)
Articolo in rivista (Classe)

Label

An endogenous capsaicin-like substance with high potency at recombinant and native vanilloid VR1 receptors (Articolo in rivista) (literal)

Anno

2002-01-01T00:00:00+01:00 (literal)

Http://www.cnr.it/ontology/cnr/pubblicazioni.owl#doi

10.1073/pnas.122196999 (literal)

Alternative label

Huang S.M., Bisogno T., Trevisani M., Al Hayani A., De Petrocellis L., Fezza F., Tognetto M., Krey J.F., Petros T.J., Chu C.J., Miller J.D., Davies S.N., Geppetti P., Walker J.M., Di Marzo V. (2002)
An endogenous capsaicin-like substance with high potency at recombinant and native vanilloid VR1 receptors
in Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America; National Academy of Sciences, Washington (Stati Uniti d'America)
(literal)

Http://www.cnr.it/ontology/cnr/pubblicazioni.owl#autori

Huang S.M., Bisogno T., Trevisani M., Al Hayani A., De Petrocellis L., Fezza F., Tognetto M., Krey J.F., Petros T.J., Chu C.J., Miller J.D., Davies S.N., Geppetti P., Walker J.M., Di Marzo V. (literal)

Pagina inizio

8400 (literal)

Pagina fine

8405 (literal)

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N-arachidonoil-dopammina è il primo composto endogeno identificato nel cervello di mammiferi che mostra un'attività al VR1 comparabile a quella della capsaicina. (literal)

Http://www.cnr.it/ontology/cnr/pubblicazioni.owl#numeroVolume

99 (literal)

Rivista

Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America (Rivista)

Http://www.cnr.it/ontology/cnr/pubblicazioni.owl#note

Fezza F borsista IF 2002: 10,700. La rivista è tra le prime cinque riviste multidisciplinari (3 su 48, categorie ISI-CRUI). IF ricalcolato in base al rango: 0,958. ImmediacyIndex 1,84, Cit Half-Life 6,4. (literal)

Http://www.cnr.it/ontology/cnr/pubblicazioni.owl#numeroFascicolo

12 (literal)

Http://www.cnr.it/ontology/cnr/pubblicazioni.owl#descrizioneSinteticaDelProdotto

Si riporta per la prima volta lidentificazione in tessuti di mammifero del primo potenziale ligando endogeno del recettore VR1 per i vanilloidi, la N-arachidonoyl-dopamine (NADA). Tale composto, in grado di attivare il recettore VR1 con potenza ed efficacia simile alla capsaicina, risulta essere abbondantemente distribuito in diverse aree del cervello. Questa scoperta, accompagnata da uno studio preliminare riguardante il metabolismo della NADA, risulta di particolare importanza perché lidentificazione di un endovanilloide nel cervello è in perfetto accordo con la presenza del recettore VR1 nel sistema nervoso centrale Viene esaminata l'ipotesi formulata sulla base di considerazioni di struttura-funzione che l'N-arachidonoil-dopammina (NADA) sia una sostanza endogena simile alla capsaicina nei tessuti nervosi dei mammiferi. NADA viene trovata in concentrazione più alta in striato, ippocampo, cervelletto, e in concentrazione inferiore nei gangli della radice dorsale. Vengono anche formulate due differenti ipotesi di vie biosintetiche e per l'inattivazione nel cervello di ratto. NADA attiva con potenza simile alla capsaicina VR1 sia di ratto che umano come dimostrato in vitro in cellule HEK-293 trasfettate con questi recettori. NADA attiva il recettore dei vanilloidi VR1 nativo in neuroni dei gangli della radice dorsale e di ippocampo, inducendo rilascio di sostanza P e CGRP. L'iniezione intraderma di NADA induce un effetto termico iperalgesico mediato da VR1. (literal)

Note

ISI Web of Science (WOS) (literal)

Http://www.cnr.it/ontology/cnr/pubblicazioni.owl#affiliazioni

Departments of Psychology and Neuroscience, Brown University, Providence; Endocannabinoid Research Group, Institutes of Biomolecular Chemistry and Cybernetics, National Research Council, 80078 Pozzuoli, Napoli, Italy; Department of Experimental and Clinical Medicine, University of Ferrara, Italy; Department of Biomedical Sciences, Institute of Medical Sciences, University of Aberdeen, Foresterhill, Aberdeen AB25 2ZD, United Kingdom; Applied Biosystems, Framingham, MA 01701 (literal)

Titolo

An endogenous capsaicin-like substance with high potency at recombinant and native vanilloid VR1 receptors (literal)

Abstract

The vanilloid receptor VR1 is a nonselective cation channel that is most abundant in peripheral sensory fibers but also is found in several brain nuclei. VR1 is gated by protons, heat, and the pungent ingredient of \"hot\" chili peppers, capsaicin. To date, no endogenous compound with potency at this receptor comparable to that of capsaicin has been identified. Here we examined the hypothesis, based on previous structure- activity relationship studies and the availability of biosynthetic precursors, that N-arachidonoyl-dopamine (NADA) is an endogenous \"capsaicin-like\" substance in mammalian nervous tissues. We found that NADA occurs in nervous tissues, with the highest concentrations being found in the striatum, hippocampus, and cerebellum and the lowest concentrations in the dorsal root ganglion. We also gained evidence for the existence of two possible routes for NADA biosynthesis and mechanisms for its inactivation in rat brain. NADA activates both human and rat VR1 overexpressed in human embryonic kidney (HEK)293 cells, with potency (EC(50) approximately 50 nM) and efficacy similar to those of capsaicin. Furthermore, NADA potently activates native vanilloid receptors in neurons from rat dorsal root ganglion and hippocampus, thereby inducing the release of substance P and calcitonin gene-related peptide (CGRP) from dorsal spinal cord slices and enhancing hippocampal paired-pulse depression, respectively. Intradermal NADA also induces VR1- mediated thermal hyperalgesia (EC(50) = 1.5 +/- 0.3 microg). Our data demonstrate the existence of a brain substance similar to capsaicin not only with respect to its chemical structure but also to its potency at VR1 receptors. (literal)

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