Structure-activity relationships of the ultrapotent vanilloid resiniferatoxin (RTX): The homovanillyl moiety (Articolo in rivista)

Type
Label
  • Structure-activity relationships of the ultrapotent vanilloid resiniferatoxin (RTX): The homovanillyl moiety (Articolo in rivista) (literal)
Anno
  • 2007-01-01T00:00:00+01:00 (literal)
Http://www.cnr.it/ontology/cnr/pubblicazioni.owl#doi
  • 10.1016/j.bmcl.2006.09.077 (literal)
Alternative label
  • Appendino G., Ech-Chahad A., Minassi A, Bacchiega S., De Petrocellis L. and Di Marzo V. (2007)
    Structure-activity relationships of the ultrapotent vanilloid resiniferatoxin (RTX): The homovanillyl moiety
    in Bioorganic & medicinal chemistry letters (Print); Pergamon-Elsevier Science Ltd., Oxford (Regno Unito)
    (literal)
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  • Appendino G., Ech-Chahad A., Minassi A, Bacchiega S., De Petrocellis L. and Di Marzo V. (literal)
Pagina inizio
  • 132 (literal)
Pagina fine
  • 135 (literal)
Http://www.cnr.it/ontology/cnr/pubblicazioni.owl#numeroVolume
  • 17 (literal)
Rivista
Http://www.cnr.it/ontology/cnr/pubblicazioni.owl#numeroFascicolo
  • 1 (literal)
Note
  • ISI Web of Science (WOS) (literal)
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  • 1. Univ Piemonte Orientale, Dipartimento Sci Chim Alimentari Farmaceut & Farm, I-28100 Novara, Italy 2. CNR, Inst Cibernet Eduardo Cainiello, Endocannabinoid Res Grp, Pozzuoli, NA, Italy 3. CNR, Inst Biomol Chem, Endocannabinoid Res Grp, Pozzuoli, NA, Italy (literal)
Titolo
  • Structure-activity relationships of the ultrapotent vanilloid resiniferatoxin (RTX): The homovanillyl moiety (literal)
Abstract
  • Starting from ROPA (2), analogues of RTX (1a) modified on the acyl side chain were prepared and evaluated for vanilloid activity in HEK-293 cells over-expressing the human recombinant TRPV1. The ROPA motif provided an enhancement of potency sufficient to expand the range of vanillyl surrogates to structural elements (e.g., an unsubstituted phenyl ring) that afford inactive analogues in compounds from the capsaicin series. (literal)
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