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Derivati dell'acido pirazolico affini per i recettori CB1 e/o CB2 e composizioni farmaceutiche che li contengono (Brevetto)

Type

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Derivati dell'acido pirazolico affini per i recettori CB1 e/o CB2 e composizioni farmaceutiche che li contengono (Brevetto) (literal)

Anno

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Mussinu JM, Pani L, Pinna GA, Ruju S (2001)
Derivati dell'acido pirazolico affini per i recettori CB1 e/o CB2 e composizioni farmaceutiche che li contengono
MI2001A002748
(literal)

Titolo

Derivati dell'acido pirazolico affini per i recettori CB1 e/o CB2 e composizioni farmaceutiche che li contengono (literal)

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Composti di formula (compresi i differenti isomeri e relative miscele), o i corrispondenti idrati o solvati o sali farmaceuticamente accettabili, con affinità verso i recettori CB1 possono essere impiegati nella cura di malattie oculari come il glaucoma o lipertono oculare, infiammazioni come ad esempio le artriti. Tali composti possono inoltre essere utilizzati come analgesici nel trattamento del dolore, nei casi di ansia, problemi dellumore, stati di delirio, problemi psicotici in generale, per il trattamento di schizofrenia, depressione, nel caso di utilizzo di sostanze dabuso e/o di dipendenza (ad esempio alcolismo e tabagismo). Gli stessi composti possono inoltre essere impiegati per contrastare vomito, nausea, vertigini, soprattutto nel caso di pazienti sottoposti a chemioterapia, nel trattamento di neuropatie, emicrania, stress, malattie di origine psicosomatica, epilessia, sindrome di Tourette e malattia di Parkinson. (literal)

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Cessioni di royalties in caso di sviluppo positivo. Nuove assunzioni di personale a contratto se il piano di sviluppo pre-clinico si dimostrasse promettente. Possibilità di coordinare gli studi clinici di fase 1 e 2. (literal)

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Numero brevetto

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La presente invenzione riguarda derivati pirazolici con affinità per i recettori cannabinoidergici CB1 e/o CB2, i corrispondenti solvati e sali farmaceuticamente accettabili, e le composizioni farmaceutiche che li contengono.Nel caso della presenza di centri chirali nelle strutture dei composti I, tutti i differenti isomeri e le corrispondenti miscele sono considerate oggetto della presente invenzione. Gli idrati, i solvati e i sali farmaceuticamente accettabili dei composti di formula I sopra definiti (compresi tutti i differenti isomeri e le corrispondenti miscele) sono ulteriore oggetto della presente invenzione. I composti di formula (compresi i differenti isomeri e relative miscele) ed i corrispondenti idrati o solvati o sali farmaceuticamente accettabili oggetto della presente invenzione hanno unelevata affinità in vitro per i recettori cannabionoidergici CB1 e o CB2, nelle condizioni sperimentali descritte da S.Ruiu et al.; The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics; 2003, 306, 363-370. Più in particolare i composti oggetto della presente invenzione hanno un valore di Ki per i recettori CB1 e/o CB2 inferiore a 0.5 microM. Per sali farmaceuticamente accettabili si intendono tutti i sali ottenuti trattando i composti di formula I (compresi tutti i differenti isomeri e le corrispondenti miscele) con acidi accettabili dal punto di vista farmaceutico, come ad esempio i solfati, gli ossalati, i citrati, gli idrogenosolfati, i succinati. (literal)

Anno di deposito