Alternative strategies for targeting MDM2 activity with small molecules: novel patents on the horizon ? (Articolo in rivista)

Type
Label
  • Alternative strategies for targeting MDM2 activity with small molecules: novel patents on the horizon ? (Articolo in rivista) (literal)
Anno
  • 2011-01-01T00:00:00+01:00 (literal)
Http://www.cnr.it/ontology/cnr/pubblicazioni.owl#doi
  • 10.1517/13543776.2011.546349 (literal)
Alternative label
  • Macchiarulo A.1, Giacchè N.1, Mancini F.2, Puxeddu E.3,4, Moretti F.2, Pellicciari R.1 (2011)
    Alternative strategies for targeting MDM2 activity with small molecules: novel patents on the horizon ?
    in Expert opinion on therapeutic patents
    (literal)
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  • Macchiarulo A.1, Giacchè N.1, Mancini F.2, Puxeddu E.3,4, Moretti F.2, Pellicciari R.1 (literal)
Pagina inizio
  • 287 (literal)
Pagina fine
  • 294 (literal)
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  • Review (literal)
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  • http://informahealthcare.com/doi/abs/10.1517/13543776.2011.546349 (literal)
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  • 21 (literal)
Rivista
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  • (*) L'Istituto di Neurobiologia e Medicina Molecolare INMM è stato soppresso il 12/1/2011 con provvedimento prot. n. 0002122 ed è confluito nell'IBCN costituito il 21/12/2010 con provvedimento prot. n. 0091899. (literal)
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  • 3 (literal)
Note
  • PubMed (literal)
  • ISI Web of Science (WOS) (literal)
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  • 1 - Dipartimento di Chimica e Tecnologia del Farmaco, Università di Perugia, via del Liceo 1, 06123 Perugia, Italy; 2 - Istituto di Neurobiologia e Medicina Molecolare(*)/Fondazione Santa Lucia, CNR, Via del Fosso di Fiorano 64, 00143 Roma, Italy; 3 - Dipartimento di Medicina Interna, Università di Perugia, via del Liceo 1, 06123 Perugia, Italy; 4 - Rete Oncologica della Regione Umbria (ROR), Perugia, Italy. (literal)
Titolo
  • Alternative strategies for targeting MDM2 activity with small molecules: novel patents on the horizon ? (literal)
Abstract
  • Most researchers have sought to restore the activity of p53 by identifying small molecules able to block the interaction of p53 with mouse double minute 2 (MDM2). To the same end, some scientists are pursuing the development of compounds that can inhibit the ubiquitin-ligase (E3) activity of MDM2. In this article, we provide a perspective review on what is known about MDM2 E3 inhibitors and what major questions remain to be addressed to boost this line of research. Recent studies provide the proof of concept that the inhibition of MDM2 E3 activity represents a viable strategy for rescuing p53 activity from MDM2 inhibitory functions. It is likely that settling some open issues such as the site of action of these compounds and their specificity towards E3 ligase enzymes will open in the near feature new horizons in cancer therapy. (literal)
Prodotto di
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