Diacerein is a potent and selective inhibitor of palmitoylethanolamide inactivation with analgesic activity in a rat model of acute inflammatory pain (Articolo in rivista)

Type

• Prodotto della ricerca (Classe)
• Articolo in rivista (Classe)

Label

• Diacerein is a potent and selective inhibitor of palmitoylethanolamide inactivation with analgesic activity in a rat model of acute inflammatory pain (Articolo in rivista) (literal)

Anno

• 2015-01-01T00:00:00+01:00 (literal)

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• 10.1016/j.phrs.2014.10.008 (literal)

Alternative label

• Petrosino, Stefania; Ahmad, Akbar; Marcolongo, Gabriele; Esposito, Emanuela; Allarà, Marco; Verde, Roberta; Cuzzocrea, Salvatore; Di Marzo, Vincenzo Di (2015)
  Diacerein is a potent and selective inhibitor of palmitoylethanolamide inactivation with analgesic activity in a rat model of acute inflammatory pain
  in Pharmacological research (Print)
  (literal)

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• Petrosino, Stefania; Ahmad, Akbar; Marcolongo, Gabriele; Esposito, Emanuela; Allarà, Marco; Verde, Roberta; Cuzzocrea, Salvatore; Di Marzo, Vincenzo Di (literal)

Pagina inizio

• 9 (literal)

Pagina fine

• 14 (literal)

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• http://www.scopus.com/record/display.url?eid=2-s2.0-84910619396&origin=inward (literal)

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• 91 (literal)

Rivista

• Pharmacological research (Rivista)

Note

• Scopu (literal)

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• Epitech Group S.r.l.; Consiglio Nazionale delle Ricerche; Universita degli Studi di Messina (literal)

Titolo

• Diacerein is a potent and selective inhibitor of palmitoylethanolamide inactivation with analgesic activity in a rat model of acute inflammatory pain (literal)

Abstract

• Palmitoylethanolamide (PEA) is produced by mammalian cells from its biosynthetic precursor, N-palmitoyl-phosphatidyl-ethanolamine, and inactivated by enzymatic hydrolysis to palmitic acid and ethanolamine. Apart from fatty acid amide hydrolase (FAAH), the N-acylethanolamine-hydrolyzing acid amidase (NAAA), a lysosomal enzyme, was also shown to catalyze the hydrolysis of PEA and to limit its analgesic and anti-inflammatory action. Here we report the finding of a new potential inhibitor of NAAA, EPT4900 (4,5-diacetyloxy-9,10-dioxo-anthracene-2-carboxylic acid, diacerein). EPT4900 exhibited a high inhibitory activity on human recombinant NAAA over-expressed in HEK293 cells (HEK-NAAA cells). EPT4900 selectively increased the levels of PEA in intact HEK-NAAA cells, and inhibited inflammation as well as hyperalgesia in rats treated with an intraplantar injection of carrageenan. This latter effect was accompanied by elevation of PEA endogenous levels in the paw skin. (literal)

Prodotto di

• Struttura, funzione e \"profiling\" di endocannabinoidi e ammidi bioattive di acidi grassi implicati nelle patologie umane (PM.P01.012.001) (Modulo)
• Istituto di chimica biomolecolare (ICB) (Istituto)

Autore CNR

• STEFANIA PETROSINO (Unità di personale esterno)
• VINCENZO DI MARZO (Unità di personale interno)

Insieme di parole chiave

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Prodotto

• Istituto di chimica biomolecolare (ICB) (Istituto)
• Struttura, funzione e \"profiling\" di endocannabinoidi e ammidi bioattive di acidi grassi implicati nelle patologie umane (PM.P01.012.001) (Modulo)

Autore CNR di

• VINCENZO DI MARZO (Unità di personale interno)
• STEFANIA PETROSINO (Unità di personale esterno)

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• Pharmacological research (Rivista)

Insieme di parole chiave di

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