Synthesis and biological evaluation of novel delta (?) opioid receptor ligands with diazatricyclodecane skeletons (Articolo in rivista)

Type

• Articolo in rivista (Classe)
• Prodotto della ricerca (Classe)

Label

• Synthesis and biological evaluation of novel delta (?) opioid receptor ligands with diazatricyclodecane skeletons (Articolo in rivista) (literal)

Anno

• 2013-01-01T00:00:00+01:00 (literal)

Http://www.cnr.it/ontology/cnr/pubblicazioni.owl#doi

• 10.1016/j.ejmech.2013.09.014 (literal)

Alternative label

• Loriga G.; Lazzari P.; Ruiu S.; Marchese G.; Manca I.; Casu G.L.; Dessi C.; Pinna G.A.; Asproni B.; Murineddu G. (2013)
  Synthesis and biological evaluation of novel delta (?) opioid receptor ligands with diazatricyclodecane skeletons
  in European journal of medicinal chemistry (Online)
  (literal)

Http://www.cnr.it/ontology/cnr/pubblicazioni.owl#autori

• Loriga G.; Lazzari P.; Ruiu S.; Marchese G.; Manca I.; Casu G.L.; Dessi C.; Pinna G.A.; Asproni B.; Murineddu G. (literal)

Pagina inizio

• 413 (literal)

Pagina fine

• 426 (literal)

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• http://www.scopus.com/inward/record.url?eid=2-s2.0-84884696690&partnerID=q2rCbXpz (literal)

Http://www.cnr.it/ontology/cnr/pubblicazioni.owl#numeroVolume

• 69 (literal)

Rivista

• European journal of medicinal chemistry (Rivista)

Note

• Scopu (literal)

Http://www.cnr.it/ontology/cnr/pubblicazioni.owl#affiliazioni

• C.N.R. Istituto di Farmacologia Traslazionale, UOS Cagliari, Edificio 5, Loc. Piscinamanna, 09010 Pula, CA, Italy; Neuroscienze PharmaNess S.c.a R.l., Edificio 5, Loc. Piscinamanna, 09010 Pula, CA, Italy; Dipartimento di Chimica e Farmacia, Università di Sassari, Via F. Muroni 23/A, 07100 Sassari, Italy; KemoTech Srl, Edificio 3, Loc. Piscinamanna, 09010 Pula, CA, Italy; Dipartimento di Scienze Biomediche, Sezione di Neuroscienze e Farmacologia Clinica, Università Degli Studi di Cagliari, S.S. 554, Bivio per Sestu, 09042 Monserrato, CA, Italy (literal)

Titolo

• Synthesis and biological evaluation of novel delta (?) opioid receptor ligands with diazatricyclodecane skeletons (literal)

Abstract

• Considering the interesting pharmacological profile of the delta (?) selective opioid agonist compound SNC-80, conformationally constrained analogs containing two diazatricyclodecane ring systems in place of dimethylpiperazine core motif were synthesized. The compounds showed subnanomolar or low nanomolar ? opioid receptor binding affinity. Depending upon the substituents on the diazatricyclodecane ring, these compounds displayed varying selectivity for ? opioid receptor over ? and ? receptors. Amongst the novel compounds, 1Aa showed the more interesting biological profile, with higher ? affinity and selectivity compared to SNC-80. The ? receptor agonist profile and antinociceptive activity of 1Aa were confirmed using ex-vivo (isolated mouse vas deferens) and in vivo (tail flick) assays. © 2013 Elsevier Masson SAS. All rights reserved. (literal)

Prodotto di

• Drug design, drug delivery e valutazione preclinica di nuove entità chimiche (ME.P06.032.001) (Modulo)

Autore CNR

• GIANLUCA CASU (Persona)
• GIOVANNI LORIGA (Unità di personale interno)
• GIORGIO MARCHESE (Persona)
• STEFANIA RUIU (Unità di personale interno)

Insieme di parole chiave

• Keywords of "Synthesis and biological evaluation of novel delta (?) opioid receptor ligands with diazatricyclodecane skeletons" (Insieme di parole chiave)

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Autore CNR di

• GIORGIO MARCHESE (Persona)
• STEFANIA RUIU (Unità di personale interno)
• GIOVANNI LORIGA (Unità di personale interno)
• GIANLUCA CASU (Persona)

Prodotto

• Drug design, drug delivery e valutazione preclinica di nuove entità chimiche (ME.P06.032.001) (Modulo)

Http://www.cnr.it/ontology/cnr/pubblicazioni.owl#rivistaDi

• European journal of medicinal chemistry (Rivista)

Insieme di parole chiave di

• Keywords of "Synthesis and biological evaluation of novel delta (?) opioid receptor ligands with diazatricyclodecane skeletons" (Insieme di parole chiave)