Enantioselective binding of second generation pyrrolobenzoxazepinones to the catalytic ternary complex of HIV-1 RT wild-type and L100I and K103N drug resistant mutants. (Articolo in rivista)

Type

• Articolo in rivista (Classe)
• Prodotto della ricerca (Classe)

Label

• Enantioselective binding of second generation pyrrolobenzoxazepinones to the catalytic ternary complex of HIV-1 RT wild-type and L100I and K103N drug resistant mutants. (Articolo in rivista) (literal)

Anno

• 2011-01-01T00:00:00+01:00 (literal)

Alternative label

• Butini S, Gemma S, Brindisi M, Borrelli G, Fiorini I, Samuele A, Karytinos A, Facchini M, Lossani A, Zanoli S, Campiani G, Novellino E, Focher F, Maga G. (2011)
  Enantioselective binding of second generation pyrrolobenzoxazepinones to the catalytic ternary complex of HIV-1 RT wild-type and L100I and K103N drug resistant mutants.
  in Bioorganic & medicinal chemistry letters (Print)
  (literal)

Http://www.cnr.it/ontology/cnr/pubblicazioni.owl#autori

• Butini S, Gemma S, Brindisi M, Borrelli G, Fiorini I, Samuele A, Karytinos A, Facchini M, Lossani A, Zanoli S, Campiani G, Novellino E, Focher F, Maga G. (literal)

Pagina inizio

• 3935 (literal)

Pagina fine

• 3936 (literal)

Http://www.cnr.it/ontology/cnr/pubblicazioni.owl#numeroVolume

• 12 (literal)

Rivista

• Bioorganic & medicinal chemistry letters (Rivista)

Note

• ISI Web of Science (WOS) (literal)

Http://www.cnr.it/ontology/cnr/pubblicazioni.owl#affiliazioni

• University of Siena, Italy IGM-CNR, Pavia, Italy (literal)

Titolo

• Enantioselective binding of second generation pyrrolobenzoxazepinones to the catalytic ternary complex of HIV-1 RT wild-type and L100I and K103N drug resistant mutants. (literal)

Abstract

• We investigated some pyrrolobenzoxazepinone (PBOs, 3e-i) analogues of early described effective non-nucleoside inhibitors of HIV-1 reverse transcriptase (RT). Enzymological studies of 3e-i enantiomers, with wild type (wt) RT and some drug-resistant mutants, revealed a stereoselective mode of action and selectivity for RT ternary complex. Unexpectedly (+)-3g was found more potent towards the L100I mutant than towards the wt RT, whereas (+)-3h inhibited the K103N mutant and RT wt with comparable potency. (literal)

Prodotto di

• Institute of molecular genetics (IGM) (Istituto)
• Sviluppo e meccanismo d'azione di analoghi nucleotidici e nucleosidici come composti antiproliferativi e antivirali : nuovi composti e nuovi bersagli per la terapia (ME.P04.004.001) (Modulo)

Autore CNR

• ANDREA LOSSANI (Persona)
• GIOVANNI MAGA (Unità di personale interno)
• Alberta Samuele (Unità di personale esterno)
• FEDERICO FOCHER (Unità di personale interno)
• SAMANTHA ZANOLI (Unità di personale esterno)

Incoming links:

Prodotto

• Institute of molecular genetics (IGM) (Istituto)
• Sviluppo e meccanismo d'azione di analoghi nucleotidici e nucleosidici come composti antiproliferativi e antivirali : nuovi composti e nuovi bersagli per la terapia (ME.P04.004.001) (Modulo)

Autore CNR di

• GIOVANNI MAGA (Unità di personale interno)
• FEDERICO FOCHER (Unità di personale interno)
• ANDREA LOSSANI (Persona)
• SAMANTHA ZANOLI (Unità di personale esterno)
• Alberta Samuele (Unità di personale esterno)

Http://www.cnr.it/ontology/cnr/pubblicazioni.owl#rivistaDi

• Bioorganic & medicinal chemistry letters (Rivista)