Diarylpyrimidine-Dihydrobenzyloxopyrimidine Hybrids: New, Wide-Spectrum Anti-HIV-1 Agents Active at (Sub)-Nanomolar Level. (Articolo in rivista)

Type

• Prodotto della ricerca (Classe)
• Articolo in rivista (Classe)

Label

• Diarylpyrimidine-Dihydrobenzyloxopyrimidine Hybrids: New, Wide-Spectrum Anti-HIV-1 Agents Active at (Sub)-Nanomolar Level. (Articolo in rivista) (literal)

Anno

• 2011-01-01T00:00:00+01:00 (literal)

Alternative label

• Rotili D, Tarantino D, Artico M, Nawrozkij MB, Gonzalez-Ortega E, Clotet B, Samuele A, Estee JA, Maga G, Mai A. (2011)
  Diarylpyrimidine-Dihydrobenzyloxopyrimidine Hybrids: New, Wide-Spectrum Anti-HIV-1 Agents Active at (Sub)-Nanomolar Level.
  in Journal of medicinal chemistry
  (literal)

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• Rotili D, Tarantino D, Artico M, Nawrozkij MB, Gonzalez-Ortega E, Clotet B, Samuele A, Estee JA, Maga G, Mai A. (literal)

Pagina inizio

• 3091 (literal)

Pagina fine

• 3096 (literal)

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• 54 (literal)

Rivista

• Journal of medicinal chemistry (Rivista)

Note

• ISI Web of Science (WOS) (literal)

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• University of Rome, La Sapienza, Italy Irsi Caixia Foundation, University Hospital Barcelona, Spain IGM-CNR, Pavia (Italy) (literal)

Titolo

• Diarylpyrimidine-Dihydrobenzyloxopyrimidine Hybrids: New, Wide-Spectrum Anti-HIV-1 Agents Active at (Sub)-Nanomolar Level. (literal)

Abstract

• Here, we describe a novel small series of non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NNRTIs) that combine peculiar structural features of diarylpyrimidines (DAPYs) and dihydro-alkoxy-benzyl-oxopyrimidines (DABOs). These DAPY-DABO hybrids (1-4) showed a characteristic SAR profile and a nanomolar anti-HIV-1 activity at both enzymatic and cellular level. In particular, the two compounds 4d and 2d, with a (sub)nanomolar activity against wild-type and clinically relevant HIV-1 mutant strains, were selected as lead compounds for next optimization studies. (literal)

Prodotto di

• Institute of molecular genetics (IGM) (Istituto)
• Sviluppo e meccanismo d'azione di analoghi nucleotidici e nucleosidici come composti antiproliferativi e antivirali : nuovi composti e nuovi bersagli per la terapia (ME.P04.004.001) (Modulo)

Autore CNR

• ALBERTA SAMUELE (Unità di personale interno)
• GIOVANNI MAGA (Unità di personale interno)

Incoming links:

Prodotto

• Institute of molecular genetics (IGM) (Istituto)
• Sviluppo e meccanismo d'azione di analoghi nucleotidici e nucleosidici come composti antiproliferativi e antivirali : nuovi composti e nuovi bersagli per la terapia (ME.P04.004.001) (Modulo)

Autore CNR di

• GIOVANNI MAGA (Unità di personale interno)
• ALBERTA SAMUELE (Unità di personale interno)

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• Journal of medicinal chemistry (Rivista)