Identification of PR-SET7 and EZH2 selective inhibitors inducing cell death in human leukemia U937 cells. (Articolo in rivista)

Type

• Articolo in rivista (Classe)
• Prodotto della ricerca (Classe)

Label

• Identification of PR-SET7 and EZH2 selective inhibitors inducing cell death in human leukemia U937 cells. (Articolo in rivista) (literal)

Anno

• 2012-01-01T00:00:00+01:00 (literal)

Http://www.cnr.it/ontology/cnr/pubblicazioni.owl#doi

• 10.1016/j.biochi.2012.06.003. (literal)

Alternative label

• Valente S, Lepore I, Dell'aversana C, Tardugno M, Castellano S, Sbardella G, Tomassi S, Di Maro S, Novellino E, Di Santo R, Costi R, Altucci L, Mai A. (2012)
  Identification of PR-SET7 and EZH2 selective inhibitors inducing cell death in human leukemia U937 cells.
  in Biochimie (Print)
  (literal)

Http://www.cnr.it/ontology/cnr/pubblicazioni.owl#autori

• Valente S, Lepore I, Dell'aversana C, Tardugno M, Castellano S, Sbardella G, Tomassi S, Di Maro S, Novellino E, Di Santo R, Costi R, Altucci L, Mai A. (literal)

Pagina inizio

• 2308 (literal)

Pagina fine

• 2313 (literal)

Http://www.cnr.it/ontology/cnr/pubblicazioni.owl#numeroVolume

• 94 (literal)

Rivista

• Biochimie (Rivista)

Note

• PubMe (literal)

Http://www.cnr.it/ontology/cnr/pubblicazioni.owl#affiliazioni

• Istituto Pasteur - Fondazione Cenci Bolognetti, Dipartimento di Chimica e Tecnologie del Farmaco, Sapienza Università di Roma, P.le A. Moro 5, 00185 Roma, Italy Dipartimento di Patologia Generale, Seconda Università degli Studi di Napoli, vico L. De Crecchio 7, 80138 Napoli, Italy IGB-CNR, Institute of Genetics and Biophysics, Via P. Castellino, 80100 Napoli, Italy Dipartimento di Scienze Farmaceutiche e Biomediche, Epigenetic Med Chem Lab, Università degli Studi di Salerno, via Ponte Don Melillo, 84084 Fisciano (SA), Italy Dipartimento di Chimica Farmaceutica e Tossicologica, Universita di Napoli \"Federico II\", Via D. Montesano, 49, 80131 Napoli, Italy (literal)

Titolo

• Identification of PR-SET7 and EZH2 selective inhibitors inducing cell death in human leukemia U937 cells. (literal)

Abstract

• Chemical manipulations undertaken on some bis(bromo- and dibromo-phenol) compounds previously reported by us as wide-spectrum epigenetic inhibitors let us to identify bis (bromo- and dibromo-methoxyphenyl) derivatives highly selective for PR-SET7 and EZH2 (compounds 4, 5, 9, and 10). Western blot analyses were carried out in U937 cells to determine the effects of such compounds on the methyl marks related to the tested enzymes (H3K4me1, H3K9me2, H4H20me1, and H3K27me3). The 1,5-bis(3-bromo-4-methoxyphenyl)penta-1,4-dien-3-one 4 (EC(50) vs EZH2 = 74.9 ?M), tested in U937 cells at 50 ?M, induced massive cell death and 28% of granulocytic differentiation, highlighting the potential use of EZH2 inhibitors in cancer. (literal)

Prodotto di

• Identificazione di regolatori del differenziamento, della motilità e dell'apoptosi delle cellule staminali (SV.P15.008.001) (Modulo)
• Institute of genetics and biophysics \"Adriano Buzzati Traverso\" (IGB) (Istituto)

Autore CNR

• Lucia Altucci (Unità di personale esterno)

Incoming links:

Prodotto

• Institute of genetics and biophysics \"Adriano Buzzati Traverso\" (IGB) (Istituto)
• Identificazione di regolatori del differenziamento, della motilità e dell'apoptosi delle cellule staminali (SV.P15.008.001) (Modulo)

Autore CNR di

• Lucia Altucci (Unità di personale esterno)

Http://www.cnr.it/ontology/cnr/pubblicazioni.owl#rivistaDi

• Biochimie (Rivista)