Metalloproteinase Inhibitors, their Therapeutic Use and Process for the Production of the Starting Compound in the Synthesis Thereof (Brevetto)

Type
Label
  • Metalloproteinase Inhibitors, their Therapeutic Use and Process for the Production of the Starting Compound in the Synthesis Thereof (Brevetto) (literal)
Anno
  • 2002-01-01T00:00:00+01:00 (literal)
Alternative label
  • Politi V., Gavuzzo E., Gallina C., Di Stazio G., D'Alessio S., Sella A., Piazza C., Giordano C., Gorini B., Panini G., Paglialunga Paradisi M., Cirilli M., Pochetti G., Mazza F. (2002)
    Metalloproteinase Inhibitors, their Therapeutic Use and Process for the Production of the Starting Compound in the Synthesis Thereof
    US 6,339,160 B1
    (literal)
Titolo
  • Metalloproteinase Inhibitors, their Therapeutic Use and Process for the Production of the Starting Compound in the Synthesis Thereof (literal)
Http://www.cnr.it/ontology/cnr/pubblicazioni.owl#autori
  • Politi V., Gavuzzo E., Gallina C., Di Stazio G., D'Alessio S., Sella A., Piazza C., Giordano C., Gorini B., Panini G., Paglialunga Paradisi M., Cirilli M., Pochetti G., Mazza F. (literal)
Http://www.cnr.it/ontology/cnr/pubblicazioni.owl#altreInformazioni
  • Il brevetto è stato ottenuto al momento attuale negli Stati Europei (Germania, Gran Bretagna, Francia, Spagna e Italia) e negli Stati Uniti. Si è in attesa di rilascio da parte del Giappone. Per ottenere i risultati descritti, sono state utilizzate diverse competenze, quali: studio strutturale mediante tecniche cristallografiche (cristallografia di proteine); studi teorici (modellistica e dinamica molecolare); tecniche di ingegneria genetica (espressione di proteine); tecniche biochimiche (purificazione di proteine); sintesi organica; prove di attività in vitro ed in vivo. Lo sviluppo di questa ricerca è attualmente in corso associando anche tecniche di chimica combinatoriale. (literal)
Http://www.cnr.it/ontology/cnr/brevetti.owl#ricaduteEconomicheOccupazionali
  • Sviluppo e vendita di una nuova classe di farmaci. Partecipazione SME nella progettazione e sintesi con conseguenti ricadute occupazionali ed economiche. Essendo l'Industria comproprietaria del brevetto, essa procederà all'ulteriore sviluppo dell'invenzione verso la fase sperimentale e produttiva, con evidenti ricadute dal punto di vista occupazionale ed economico. Essendo il mercato a livello globale le ricadute economiche possono raggiungere diversi milioni di euro, anche se si deve sottolineare che lo sviluppo di nuovi farmaci richiede tempi molto lunghi (oltre i dieci anni), grandi investimenti ed è ad altissimo rischio (ogni anno soltanto uno su diecimila nuovi composti chimici raggiunge il mercato). (literal)
Http://www.cnr.it/ontology/cnr/brevetti.owl#settoreMerceologicoISTAT
  • 24.4 (literal)
Numero brevetto
  • US 6,339,160 B1 (literal)
Http://www.cnr.it/ontology/cnr/pubblicazioni.owl#note
  • Il brevetto è stato ottenuto al momento attuale negli Stati Europei e negli Stati Uniti. Si è in attesa di rilascio da parte del Giappone. (literal)
Http://www.cnr.it/ontology/cnr/pubblicazioni.owl#descrizioneSinteticaDelProdotto
  • Sviluppo di nuovi farmaci con attività antinfiammatoria basati sull`inibizione delle metalloprotesi di matrice. L'obiettivo di questa ricerca è quello di ottenere dei farmaci che possano bloccare o rallentare lo sviluppo e la metastasi tumorale. Le metalloproteinasi di matrice (MMP) sono zincoendopeptidasi capaci di degradare i costituenti della matrice extracellulare. Un alterato equilibrio con i loro inibitori naturali (TIMP) può causare svariati stati patologici quali sclerosi multipla, sviluppo e metastasi tumorale, osteoporosi, artrite reumatoide e altre malattie infiammatorie. Tali enzimi rappresentano pertanto un importante bersaglio su cui progettare e sviluppare nuovi inibitori. Una gran varietà di inibitori sono stati preparati e provati. Per alcuni di questi, come il marimastat e il neovastat, sono in corso prove cliniche. Le strutture di tali composti sono caratterizzate da una catena peptidica o peptidomimetica e da una funzione legante lo zinco (ZBF) capace di coordinare lo ione catalitico dell’enzima. Il gruppo idrossammico è la ZBF più potente, ma i principali effetti indesiderati sono la tossicità e la generale mancanza di selettività. La sostituzione del gruppo idrossammico con il gruppo fosfonico ha permesso di ottenere inibitori con attività anche nanomolari, ma privi di tossicità e con una selettività di circa due ordini di grandezza verso alcune MMP. Oggetto del presente brevetto è il procedimento per la produzione del dietilestere dell’(1)-fosfotriptofano, come prodotto di partenza necessario per la sintesi di inibitori fosfonici di MMP. (literal)
Anno di deposito
  • 2002 (literal)
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  • 1 Industria Farmaceutica Polifarma, 2 CNR-IC, 3 Uni Chieti, 4 CNR-CCF, 5 Uni Sapienza, 6 Uni L’Aquila (literal)
Titolo
  • Metalloproteinase Inhibitors, their Therapeutic Use and Process for the Production of the Starting Compound in the Synthesis Thereof (literal)
Http://www.cnr.it/ontology/cnr/brevetti.owl#trasferimentoBrevetto
  • Da definire Questa invenzione è frutto di una collaborazione tra un'industria farmaceutica, il CNR e tre istituti universitari. L'industria farmaceutica è la Polifarma SpA, una PMI di Roma. La proprietà di questo brevetto è 60% Polifarma e 40% CNR. (literal)
Prodotto di
Autore CNR
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