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Derivati indolici e loro uso in campo medico (Brevetto)
- Type
- Label
- Derivati indolici e loro uso in campo medico (Brevetto) (literal)
- Anno
- 2010-01-01T00:00:00+01:00 (literal)
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Silvestri R., La Regina G., Hamel E., Brancale A., Lavia P., Novellino E. (2010)
Derivati indolici e loro uso in campo medico
(literal)
- Titolo
- Derivati indolici e loro uso in campo medico (literal)
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- Silvestri R., La Regina G., Hamel E., Brancale A., Lavia P., Novellino E. (literal)
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- In April 2011, the present patent has entered the process to obtain a PCT extension (PCT28220).
The rationale for this invention is described in the article 'Design and Synthesis of 2-Heterocyclyl-3-arylthio-1Hindoles
as Potent Tubulin Polymerization and Cell Growth Inhibitors with Improved Metabolic Stability' (J Med Chem. 2011 Dec 22;54:8394-406. ), published with three CNR authors (Bolognesi, Rensen and Lavia) (literal)
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- Numero brevetto
- Anno di deposito
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- R. Silvestri, Sapienza Università di Roma; G. La Regina, Sapienza Università di Roma; E. Hamel, Toxicology and Pharmacology Branch; A. Brancale, Cardiff University; P. Lavia, IBPM-CNR; E. Novellino, Università di Napoli Federico II (literal)
- Titolo
- Derivati indolici e loro uso in campo medico (literal)
- Abstract
- I microtubuli sono coinvolti in una ampio numero di funzioni cellulari (mobilità, divisione, mantenimento e trasporto intracellulare). Il maggiore componente proteico presente nei microtubuli è la tubulina. Interferenze con l'assemblaggio dei microtubuli, sia attraverso l'inibizione della polimerizzazione della tubulina che il blocco del disassemblaggio dei microtubuli, provocano un aumento del numero di cellule bloccate in metfase. Il blocco dei microtubuli rappresenta un validato approccio alla terapia antitumorale (Biochemistry 1989, 28, 6984-6991; Drugs Fut. 2003, 28, 767¬785).
Il nucleo indolico è presente in vari inibitori della polimerizzazione della tubulina. In considerazione che gli antimitotici naturali presentano problemi di tossicità, farmaco-resistenza e limitata biodipobibilità, un grosso sforzo sintetico è stato indirizzato verso gli inibitori sintetici. Presso il nostro laboratorio sono stati sintetizzati derivati ariltioindolici dotati di attività anti-tubulinica. Lo studio delle relazioni struttura-attività (SAR) ha portatato alla individuazione di potenti derivati ariltioindoli inibitori della polimerizzazione della tubulina, attivi a concentrazione nanomolare nei confronti delle cellule tumorali MCF-7.
La presente invenzione fornisce il procedimento di sintesi di nuovi inibitori della polimerizzazione della tubulina e dei microtubuli utili per la prevenzione e il per il trattamento di varie forme tumorali. (literal)
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