Oestrogens and selective oestrogen receptor (ER) modulators regulate EGF receptor gene expression through human ER alpha and beta subtypes via an Sp1 site (Articolo in rivista)

Type
Label
  • Oestrogens and selective oestrogen receptor (ER) modulators regulate EGF receptor gene expression through human ER alpha and beta subtypes via an Sp1 site (Articolo in rivista) (literal)
Anno
  • 2003-01-01T00:00:00+01:00 (literal)
Alternative label
  • Salvatori L, Pallante P, Ravenna L , Chinzari P, Frati L , Russo M, Petrangeli E. (2003)
    Oestrogens and selective oestrogen receptor (ER) modulators regulate EGF receptor gene expression through human ER alpha and beta subtypes via an Sp1 site
    in Oncogene (Basingstoke)
    (literal)
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  • Salvatori L, Pallante P, Ravenna L , Chinzari P, Frati L , Russo M, Petrangeli E. (literal)
Pagina inizio
  • 4875 (literal)
Pagina fine
  • 4881 (literal)
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  • Il lavoro è pubblicato su una rivista ad alto fattore di impatto (IF 6.7) (literal)
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  • 22 (literal)
Rivista
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  • E’ stata analizzata per la prima volta l’azione trascrizionale esercitata sul promotore del recettore dell’EGF dal 17 beta estradiolo (E2) e da altri ligandi naturali (genisteina e daidzeina) e sintetici (4OH-Tamoxifene), che agiscono come modulatori selettivi dei recettori estrogenici (SERMs), valutando il ruolo dei due recettori estrogenici alfa e beta nel mediare gli effetti esercitati dai singoli composti, in cellule HeLa, derivanti da carcinoma umano dell’endometrio. Il trattamento con E2 stimola la transattivazione del recettore dell’EGF in presenza del recettore estrogenico alfa ed, in minor misura, del beta, attraverso un’interazione proteina-proteina col fattore trascrizionale Sp1. Genisteina e daidzeina si comportavano come pieni agonisti estrogenici in presenza del recettore beta e come debolissimi agonisti, in presenza dell’isoforma alfa. Al contrario, il 4OH-tamoxifene si comportava come agonista in presenza dell’isoforma alfa e come antagonista in presenza dell’isoforma beta. La presenza di entrambe le isoforme coespresse a livelli diversi modificava ulteriormente la risposta trascrizionale indotta dai trattamenti, in maniera non riconducibile agli effetti mediati dai singoli recettori estrogenici. Questi dati indicano che la sensibilità dei tessuti bersaglio ad estrogeni e SERMs è fortemente influenzata dai livelli di espressione delle due isoforme recettoriali, che mediano effetti trascrizionali diversi attraverso la formazione di omo- e/o etero-dimeri. (literal)
Note
  • ISI Web of Science (WOS) (literal)
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  • 1 CNR (Istituto di Biologia e Patologia Molecolari, CNR, Rome); 2 UNI Sapienza (Dipartimento di Medicina Sperimentale e Patologia, Università “La Sapienza”, Roma); 3 Neuromed (Istituto Neuromed, Pozzilli) (literal)
Titolo
  • Oestrogens and selective oestrogen receptor (ER) modulators regulate EGF receptor gene expression through human ER alpha and beta subtypes via an Sp1 site (literal)
Abstract
  • Through the analysis of the transient expression of the luciferase reporter gene in HeLa cells, an evaluation has been made of the transcriptional activity of oestrogens and of selective oestrogen receptor (ER) modulators (SERMs), mediated by the alpha and beta isoforms of the ER, on the epidermal growth factor receptor gene promoter. Oestrogen-activated ERbeta presents a lower transcriptional activity compared with ERalpha, probably due to structural differences in the AF-1 regions of the receptors. Also SERMs induce different responses depending on the receptor isoform bound. Indeed, the phyto-oestrogens, genistein and daidzein, act as weak agonists of the oestrogenic activity via ERalpha, but as full agonists when bound to ERbeta. The synthetic SERM 4OH-tamoxifen, on the other hand, displays an opposite behaviour since it exerts a full agonist action through ERalpha, but acts as a full antagonist via ERbeta. As we have previously shown for ERalpha, an ERbeta/Sp1 functional synergism has also been highlighted, by means of gel mobility shift assays. Moreover, our results show that the sensitivity of target tissues to oestrogens and SERMs can be affected by coexpression of ERs, depending on the formation of appropriate levels of homo- and heterodimers, thus providing a useful approach to predict the effects of hormonal treatment. (literal)
Prodotto di
Autore CNR
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