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A nonpeptide NK1 receptor agonist showing subpicomolar affinity. (Articolo in rivista)
- Type
- Label
- A nonpeptide NK1 receptor agonist showing subpicomolar affinity. (Articolo in rivista) (literal)
- Anno
- 2004-01-01T00:00:00+01:00 (literal)
- Http://www.cnr.it/ontology/cnr/pubblicazioni.owl#doi
- 10.1021/jm034219a (literal)
- Alternative label
Cappelli A. 1, Giuliani G. 1, Pericot Mohr G. 1, Gallelli A. 1, Anzini M. 1, Vomero S. 1, Cupello A. 2, Scarrone S. 2, Matarrese M. 3, Moresco R.M. 3, Fazio F. 3, Finetti F. 4, Morbidelli L. 4, Ziche M. 4 (2004)
A nonpeptide NK1 receptor agonist showing subpicomolar affinity.
in Journal of medicinal chemistry; ACS, American chemical society, Washington, DC (Stati Uniti d'America)
(literal)
- Http://www.cnr.it/ontology/cnr/pubblicazioni.owl#autori
- Cappelli A. 1, Giuliani G. 1, Pericot Mohr G. 1, Gallelli A. 1, Anzini M. 1, Vomero S. 1, Cupello A. 2, Scarrone S. 2, Matarrese M. 3, Moresco R.M. 3, Fazio F. 3, Finetti F. 4, Morbidelli L. 4, Ziche M. 4 (literal)
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- Pagina fine
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- Rivista
- Http://www.cnr.it/ontology/cnr/pubblicazioni.owl#note
- Corresponding author: A. Cappelli (cappelli@unisi.it) (literal)
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- Sviluppo di nuovi ligandi con elevata affinità recettoriale potenzialmente applicabili per lo studio di patologie neurodegenerative. (literal)
- Note
- Scopus (literal)
- PubMe (literal)
- ISI Web of Science (WOS) (literal)
- Http://www.cnr.it/ontology/cnr/pubblicazioni.owl#affiliazioni
- 1. Dipartimento Farmaco Chimico Tecnologico and European Research Centre for Drug Discovery and Development, Universita` degli Studi, Siena, Italy,
2. Istituto di Bioimmagini e Fisiologia Molecolare, CNR, Sezione di Genova, Genova, Italy,
3. Istituto di Bioimmagini e Fisiologia Molecolare, CNR, Istituto H. S. Raffaele, Universita` di Milano/Bicocca, Milano, Italy
4. Sezione di Farmacologia, Dipartimento di Biologia Molecolare, Universita` degli Studi, Siena, Italy. (literal)
- Titolo
- A nonpeptide NK1 receptor agonist showing subpicomolar affinity. (literal)
- Abstract
- 3-Quinolinecarboxamides have been synthesized and evaluated for their binding to the human NK(1) receptor. Several secondary amide derivatives show NK(1) receptor affinity in the picomolar range. The most active compound, hydroxymethylcarboxamide 3h showing an IC(50) value in the subpicomolar range, behaved as an agonist of NK(1) receptor in endothelial cell proliferation, inositol phosphate turnover, and NO-mediated cyclic GMP accumulation, thus proving it to be the first non-peptide NK(1) receptor agonist showing very high potency. (literal)
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