Design, Sintesi e Valutazione Biologica di Nuovi Potenziali Inibitori Peptidomimetici di Caspasi 1 (PM.P01.011.001)

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  • Design, Sintesi e Valutazione Biologica di Nuovi Potenziali Inibitori Peptidomimetici di Caspasi 1 (PM.P01.011.001) (literal)
Prodotto
Codice
  • PM.P01.011.001 (literal)
Anno di chiusura previsto
  • 2010-01-01T00:00:00+01:00 (literal)
Istituto esecutore
Primo anno di attività
  • 2005-01-01T00:00:00+01:00 (literal)
Abstract
  • Le Caspasi (cisteinil aspartato-specifiche proteasi) sono una famiglia di cisteina endoproteasi coinvolte sia nella morte cellulare programmata (apoptosi) che nell'attivazione di citochine proinfiammatorie. La Caspasi-1 (ICE) processa la proIL-1b e proIL-18 nella loro forma matura biologicamente attiva, importanti mediatori nei processi infiammatori e infettivi e per questo è coinvolta in patologie neurodegenerative ad es. Sclerosi Multipla (SM) e Huntington (HD) o nella regolazione di processi infiammatori in epatiti o artriti. Obiettivo di questo progetto di ricerca è il design, la sintesi e la valutazione biologica di potenziali inibitori peptidomimetici di Caspasi-1 basati sul peptide scaffold attivo AcTyrValAlaAsp (YVAD). Per questo scopo ci proponiamo di introdurre delle modificazioni del tetrapeptide attivo che coinvolgano gli spezzoni determinanti di specificità (P4-P2) mediante l'inserimento di scaffolds peptidomimetici conformazionalmente costretti quali aza-zuccheri amminoacidi (SAAs) o Ureido zuccheri, o operando sul residuo P1 del tetrapeptide attivo mediante l'introduzione di analoghi dell'Asp. (literal)
Nome
  • Design, Sintesi e Valutazione Biologica di Nuovi Potenziali Inibitori Peptidomimetici di Caspasi 1 (literal)
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